Nesiritide/BNP-32 (MENSCH) CAS 124584-08-3 Gehirn-natriuretisches Peptid für Herzinsuffizienz

Nesiritide/BNP-32 (MENSCH) CAS 124584-08-3 Gehirn-natriuretisches Peptid für Herzinsuffizienz

Produktname: Nesiritide / BNP-32 (HUMAN)
Synonyme: Nesiritide,Brain Natriuretic Peptide-32 human,BNP-32, >98%;BNP-32 (human) Hydrochlorid;Nesiritid [USAN:INN] ;SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSGLGCKVLRRH (DISULFIDBRÜCKE: 10-26);SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER -SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS;H-SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY -ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS-OH;H-SER-PRO-LYS -MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL -LEU-ARG-ARG-HIS-OH (DISULFIDE BRIDGE: 10-26);BRAIN NATRIURETIC PEPTID (1-32), HUMAN
CAS: 124584-08-3
MF: C143H244N500O42S4
MW: 3464.04
EINECS: 1312995-182-4
Produktkategorien:
Mol Datei: 124584-08-3.mol

Nesiritid wurde in den USA als neue intravenöse Behandlung für Patienten mit akut dekompensierte kongestive Herzinsuffizienz mit Atemnot in Ruhe oder mit minimaler Aktivität ität. Nesiritid ist die erste humane rekombinante Form des potenten vasodilatatorischen natriuretischen Peptids vom B-Typ (auch bekannt als natriuretisches Peptid des Gehirns), ein natürlich vorkommendes Peptid mit 32 Aminosäuren und einer Disulfid-gebundenen 17-Aminosäure-Ringstruktur. Nesiritid bindet an den natriuretischen Peptidrezeptor vom Atyp auf der Oberfläche von Endothel- und glatten Muskelzellen und stimuliert die Produktion des zweiten Botenstoffs cGMP, der die Relaxation der überwiegend vaskulären glatten Muskelzellen vermittelt. Es erleichtert auch die Ausscheidung von Natrium und Wasser durch die Niere und verringert die Sekretion bestimmter Hormone wie Adrenalin, Angiotensin II, Aldosteron und Endothelin, die langfristige schädliche Wirkungen wie Blutgefäßverengung und Blutdruckerhöhung hervorrufen. In klinischen Studien mit Patienten mit Herzinsuffizienz reduzierte Nesidtid dosisabhängig den pulmonalen Kapillardruck, den rechten Vorhofdruck und den systemischen Gefäßwiderstand und erhöhte den Herzindex, ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen. Die wichtigste beobachtete Nebenwirkung war eine dosisabhängige Hypotonie. In einer Phase-III-Vergleichsstudie wurde festgestellt, dass Nesiritid der iv überlegen ist. Nitroglycerin in seiner hämodynamischen Wirkung sowie einfacher zu verabreichen und besser verträglich. Nesiritid wird durch proteolytische Spaltung durch das Enzym neutrale Endopeptidase NEP24.11 und durch Bindung an den natriuretischen Peptidrezeptor vom C-Typ gefolgt von Endocytose und intrazellulärer lysosomaler Hydrolyse beseitigt. Da es eine kurze Halbwertszeit (18 min) hat, wird Nesiritid als 21 μg/kg Bolusinfusion gefolgt von einer kontinuierlichen Erhaltungsinfusion mit 0,011 μg/kg/min in der Regel über 24-48 Stunden verabreicht.

Nesiritid / BNP-32 (MENSCH) CAS 124584-08-3 Chemische Eigenschaften
BNP-32 (MENSCH) Chemische Eigenschaften
Dichte 1,52±0,1 g/cm3 (vorhergesagt)
RTECS EE1534000
Lagertemp. −20°C
Formpulver
Wasserlöslichkeit Wasserlöslich bei 1mg/ml
CAS-Datenbank-Referenz 124584-08-3

Funktion und Anwendung von Nesiritide / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3
Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz (Renin-Angiotensin-System-Antagonist).