Heiße Verkaufs-pharmazeutische Peptide Pasireotid CAS 396091-73-9

Heiße Verkaufs-pharmazeutische Peptide Pasireotid CAS 396091-73-9

Produktname: PASIREOTIDE
Synonyme: PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-Aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- Aminobutyl)-3-benzyl-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-phenyl-6-[(4-phenylmethoxyphenyl)methyl]-1, 4,7,10,13,16-Hexazabicyclo[16.3.0]henicosan-20-yl]-N-(2-aminoethyl)carbamat;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047,23
EINECS:
Produktkategorien:
Mol Datei: 396091-73-9.mol

Im April 2012 hat die Europäische Kommission Pasireotid zur Behandlung von Morbus Cushing ( CD) bei erwachsenen Patienten, die nicht auf einen chirurgischen Eingriff angesprochen haben oder für die eine Operation nicht in Frage kommt. Pasireotid wurde im Dezember 2012 von der US-amerikanischen FDA für dieselbe Indikation zugelassen. Pasireotid (auch k jetzt als SOM230 bekannt) ist ein Cyclohexapeptid, das als Somatostatin-Analogon wirkt, um die Freisetzung von ACTH zu hemmen. Somatostatine sind zyklische Peptide mit 14 und 28 Aminosäuren, die eine wichtige Rolle bei der Regulierung der endokrinen und exokrinen Freisetzung in vielen Geweben durch einen Hemmmechanismus spielen. Es gibt fünf bekannte Subtypen von Somatostatinrezeptoren (SSTRs). Natürliche Somatostatine binden mit hoher Affinität an alle fünf Subtypen, ihr therapeutischer Nutzen ist jedoch durch den schnellen Abbau im Plasma eingeschränkt. Pasireotid entstand aus den Bemühungen, ein Somatostatinmimetikum mit lang anhaltender Hemmwirkung zu identifizieren. Ausgehend von einem 14-Aminosäuren-Somatostatin-Peptid zeigte ein systematischer Alanin-Scan Reste, die für die Bindung des Rezeptor-Subtyps essentiell waren, einschließlich wichtiger b-Turn-Regionen und benachbarter Reste. Die Platzierung der Schlüsselstrukturelemente als nichtnatürliche Aminosäuren in einem Cyclohexapeptid-Rückgrat ergab Pasireotid.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Siedepunkt 1351.4±65,0 °C (vorhergesagt)
Dichte 1,36±0,1 g /cm3(vorhergesagt)
pka 11,86±0,46(vorhergesagt)
CAS-Datenbankreferenz 396091-73-9

Funktion und Anwendung von PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
als Wachstumshemmer Pasireotid, das an mehrere Rezeptoren bindet, hat sich bei der Behandlung von Akromegalie, Karzinoidtumoren und Morbus Cushing als wirksamer als Wachstumshemmer-Analoga wie Octreotid und Lanreotid erwiesen, sowohl in präklinischen Studien wie Zelltests und Tierstudien als auch in klinische Versuche. Die Ergebnisse der Phase-II-Studie und einer Phase-III-Studie zu Pasireotid haben bestätigt, dass Pasireotid eine neue Behandlung für neue oder persistierende Akromegalie und metastasierende Karzinoidtumoren ist und möglicherweise die erste Wahl der medikamentösen Behandlung des Morbus Cushing sein könnte.