Diabetes-Peptid

Gegenwärtig werden Peptidarzneimittel in verschiedenen therapeutischen Bereichen wie Diabetes, Allergie, Antiinfektion, Fettleibigkeit, Diagnose, Onkologie, Arthritis und Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt. Verglichen mit herkömmlichen chemischen Arzneimitteln mit kleinen Molekülen haben Wirkstoffe mit aktiven Peptiden einzigartige Vorteile wie ein geringes Molekulargewicht, eine einfache Struktur und keine Immunogenität; klarer Wirkmechanismus und geringe Nebenwirkungen; hohe synthetische Reinheit und einfache Synthese. In den letzten Jahren lag die durchschnittliche Wachstumsrate des globalen Peptidarzneimittelmarktes bei über 12%, und die Marktgröße liegt bei fast 20 Milliarden US-Dollar, was höher ist als der des gesamten Arzneimittelmarktes. Laut Transparency Market Research wird der globale Markt für Peptidarzneimittel im Jahr 2020 voraussichtlich 23,7 Milliarden US-Dollar erreichen und eine wichtige Richtung für die Forschung und Entwicklung neuer Arzneimittel ausländischer Pharmaunternehmen werden. Die Pharmariesen Pfizer, Merck, Roche, Eli Lilly, Novartis, Sanofi, Bayer und andere große multinationale Pharmaunternehmen haben in den letzten Jahren in die Forschung und Entwicklung von Peptidarzneimitteln investiert. Derzeit sind die weltweit repräsentativen Peptidarzneimittel Liraglutid, Dulaglutid, Glatirameracetat, Leuprorelinacetat, Octreotidacetat, Goserelin und Eserin. Goserelin und Exenatide usw.

Jetzt Anti-Diabetes-Peptide einschließlich Exenatide Acetat CAS 141732-76-5, GLP-1 (7-37) CAS 106612-94-6, Glucagon CAS 16941-32-5, Dulaglutide CAS 923950-08-7, Albiglutide CAS 782500-75-8, Liraglutid CAS 204656-20-2, Lisiraglide CAS 320367-13-3, Pramlintidacetat CAS 196078-30-5, Tirzepatid CAS 2023788-19-2, Semaglutid Cas 910463-68-2.

Diabetes ist eine chronische Erkrankung mit vielen Risikofaktoren, komplexer Pathogenese und einem lebenslangen Verlauf. Patienten mit Hyperglykämie werden oft von Bluthochdruck, Hyperlipidämie und Insulinresistenz begleitet. Hypertonie und Hyperglykämie treten oft zusammen auf, während etwa 60 % der Patienten mit Hypertonie einen erhöhten Blutzucker oder eine abnormale Glukosetoleranz aufweisen können.

Prädiabetes basiert hauptsächlich auf Lebensstilinterventionen, und das Anfangsstadium besteht darin, den Blutzucker mit oralen Antidiabetika, repräsentiert durch Metformin, zu kontrollieren. Wenn der glykosylierte Hämoglobinwert des Patienten nach der hohen Dosis oraler Antidiabetika immer noch 7 überschreitet, ist eine Insulintherapie erforderlich. Insulin ist der wichtigste Bestandteil der Dritt- und Viertlinientherapie und die letzte Verteidigungslinie für Diabetiker. In den letzten Jahren sind DPP-4-Inhibitoren, GLP-1-Rezeptor-Agonisten und SGLT2-Inhibitor-Medikamente mit beträchtlicher Geschwindigkeit gewachsen.

In den 1980er Jahren wurde entdeckt, dass Glucagon-like Peptid-1 (GLP-1) physiologische Wirkungen hat, wie eine glukoseabhängige Stimulation der Insulinsynthese und -sekretion, Hemmung der Insel-B-Zell-Apoptose und Unterdrückung der Glucagon-Sekretion.GLP-1 und glukoseabhängiges Proinsulin-sekretierendes Polypeptid (GIP) werden im Laufe des Tages vom Darm freigesetzt und ihre Spiegel steigen nach den Mahlzeiten an. GLP-1 und GIP erhöhen die Insulinsynthese und -freisetzung, wenn die Blutglukosekonzentration normal oder erhöht ist. die Aktivität von GLP-1 und GIP wird durch die Dipeptidylpeptidase DPP-IV ( DPP-IV ) gehemmt, die Enteroglucagon schnell hydrolysiert und inaktiviert. Die Hemmung der DPP-IV-Aktivität reduziert den Abbau von Enteroglucagon, was die Konzentration von aktivem GLP-1 und GIP im Plasma erhöht und die Insulinfreisetzung fördert, wodurch der Blutzuckerspiegel gesenkt wird. Daher sind Peptidarzneimittel, die auf der DPP-IV-Hemmung basieren, ebenfalls Hotspots für die Entwicklung, aber die aktuelle Forschung konzentriert sich immer noch auf die Entwicklung und Verwendung verwandter funktioneller Peptide, und es wurden keine verwandten Peptidarzneimittel auf den Markt gebracht. Die meisten der zugelassenen Peptidarzneimittel zur Blutzuckerkontrolle bei Diabetikern sind GLP-1-Rezeptoragonisten, und weltweit sind 8 GLP-1-Rezeptoragonisten erhältlich, nämlich Somalutid, Exenatid, Liraglutid, Abilify, Dulaglutid, Lisnatid und Benalutid. Was Somalutid betrifft, waren die Glukosereduktion und der Gewichtsverlust bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die mit einer einmal wöchentlichen Injektion von Somalutid behandelt wurden, signifikant besser als Placebo, Selegilin, Glargin-Insulin U100 und retardiertes Exenatid. Die wöchentlichen Formulierungen von Dulaglutid, Liraglutid, Somalutid und Exenatid sind langwirksame Formulierungen, die eine Woche lang gehalten werden können. Es gibt jedoch einige Nebenwirkungen von GLP-1-Rezeptoragonisten, die die Behandlung im Allgemeinen nicht beeinflussen, wie z. B. Exelutid und Liraglutid haben einen leichten Anstieg der Herzfrequenz.