Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 er et antidiabetisk middel, der også kan bruges i tarmkræftforskning

Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 er et antidiabetisk middel, der også kan bruges i tarmkræftforskning

Produktnavn: Pramlintideacetat
Synonymer: AMYLIN (HUMAN), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETAT (SALT), HYDRAT;pramlintideacetat; pramlintidacetathydrat ;25-L-prolin-28-L-prolin-29-L-prolin-aMylin (huMan) Acetathydrat;AC-137 Acetathydrat, SyMlin Acetathydrat;Tripo-aMylinacetathydrat;Pramlintideacetat, Amylinrotteacetat;Pramlintide fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Produktkategorier: Aminosyrer & derivater;Baser og relaterede reagenser;Drugetanaloger;Mellemiddelanaloger; & Finkemikalier;Nukleotider;Peptid;Pharmaceuticals
Mol Fil: 196078-30-5.mol

Pramlintideacetat er en injicerbar human amylinanalog, der er blevet lanceret til behandling af både type 1 og type 2 diabetes, i forbindelse med insulin. Selvom det også er et peptid på 37 aminosyrer, adskiller det sig fra dets moderforgænger ved at erstatte Ala-25, Ser-28 og Ser-29 med proliner. Ikke alene forbedrer disse modifikationer opløseligheden af peptidet, de eliminerer også aggregeringen observeret med amylin, hvilket resulterer i en stabil syntetisk analog med bibeholdelse af biologisk aktivitet, der er egnet til farmaceutisk anvendelse. Som en indikation af styrke hæmmer Pramlintide-acetat bindingen af radioioderet rotteamylin til rotte nucleus accumbens-membraner med en Ki-værdi på 23 pM. Dens virkningsmekanisme efterligner amylin; som et neurohormon, der udskilles sammen med insulin fra pancreas-β-cellerne som reaktion på måltider, er det involveret i glukose-homeostase. Begge peptider sænker postprandiale glukoseniveauer ved at hæmme glucagon og ved at begrænse den vagus-medierede hastighed af gastrisk tømning, hvorved absorptionen af kulhydrat i tarmen sænkes. Ydermere har amylin, eller Pramlintide-acetat, den ekstra fordel at inducere postprandial mæthed, hvilket resulterer i vægttab hos patienter med type 2-diabetes. Da Pramlintideacetat forsinker mavetømningen, er det kontraindiceret hos patienter med gastroparese og hos patienter, der tager medicin, der ændrer gastrointestinal motilitet (antikolinerge midler, såsom atropin) eller forsinker tarmens absorption af næringsstoffer (såsom α-glucosidasehæmmere). Pramlintideacetat er også kontraindiceret hos patienter med hypoglykæmiske tendenser; på grund af samtidig administration med insulin er alvorlig insulin-induceret hypoglykæmi en risiko. De mest almindeligt rapporterede bivirkninger omfatter kvalme, opkastning, anoreksi, hovedpine, mavesmerter, træthed, svimmelhed, hoste og pharyngitis.

Funktion og anvendelse af CAS 196078-30-5

Pramlintide acetat er en syntetisk analog af pancreas amyloid polypeptid (Amylin, amylopectin) og er det andet lægemiddel godkendt til behandling af type 1 diabetes efter insulin. I klinisk praksis anvendes pramlintid som et adjuverende lægemiddel til behandling af type 1- og type 2-diabetes, hovedsageligt til patienter med diabetes, som ikke har opnået de forventede resultater med insulin alene, og med kombinationen af insulin og sulfonylurinstoffer og metformin. Pramlintide kan bruges i kombination med insulin, men det kan ikke erstatte insulin.