Hot Sale Farmaceutiske Peptider Pasireotid CAS 396091-73-9

Hot Sale Farmaceutiske Peptider Pasireotid CAS 396091-73-9

Produktnavn: PASIREOTIDE
Synonymer: PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl]; SOM 230; SOM 320; [(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutyl)-3-benzyl-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-phenyl-6-[(4-phenylmethoxyphenyl)methyl]-1, 4,7,10,13,16-hexazabicyclo[16.3.0]henicosan-20-yl]N-(2-aminoethyl)carbamat; SOM 230; SOM 320; CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047,23
EINECS:
Produktkategorier:
Mol Fil: 396091-73-9.mol

I april 2012 godkendte Europa-Kommissionen pasireotid til behandling af Cushings sygdom ( CD) hos voksne patienter, som ikke har reageret på kirurgisk indgreb, eller for hvem kirurgi ikke er valgfri. Pasireotid blev godkendt til samme indikation af US FDA i december 2012. Pasireotid (også k nun som SOM230) er et cyclohexapeptid, der fungerer som en somatostatinanalog til at hæmme frigivelsen af ACTH. Somatostatiner er cykliske peptider på 14 og 28 aminosyrer, der spiller en vigtig rolle ved at regulere endokrin og exokrin frigivelse i mange væv gennem en hæmmende mekanisme. Der er fem kendte undertyper af somatostatinreceptorer (SSTR'er). Naturlige somatostatiner binder med høj affinitet til alle fem undertyper, men deres terapeutiske anvendelse er begrænset af hurtig nedbrydning i plasma. Pasireotid opstod fra bestræbelser på at identificere et somatostatinmimetikum med langvarig hæmmende virkning. Startende med et somatostatinpeptid på 14 aminosyrer afslørede en systematisk alanin-scanning rester, der var essentielle for binding af receptorsubtype, inklusive nøgleb-turn-regioner og tilstødende rester. Placering af de vigtigste strukturelle elementer som unaturlige aminosyrer i en cyclohexapeptid-rygrad gav pasireotid.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Kogepunkt 1351,4±65,0 °C(Forudsagt)
densitet 1,36 /cm3(Forudsagt)
pka 11,86±0,46(Forudsagt)
CAS DataBase Reference 396091-73-9

Funktion og anvendelse af PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Som væksthæmmer analog, der binder til flere receptorer, pasireotid har vist sig at være mere effektiv end væksthæmmer-analoger såsom octreotid og lanreotid til behandling af akromegali, carcinoidtumorer og Cushings sygdom, både i prækliniske forsøg såsom cellulære forsøg og dyreforsøg og i kliniske forsøg. Resultaterne af fase II-forsøg og et fase III-forsøg med pasireotid har bekræftet, at pasireotid er en ny behandling for nye eller vedvarende akromegali og metastatiske carcinoidtumorer, og kan være det første valg af lægemiddelbehandling for Cushings sygdom.