Glucagon CAS 16941-32-5 Fremmer glykogenolyse og glucoseproduktion for at hæve blodsukkeret

Glucagon CAS 16941-32-5 Fremmer glykogenolyse og glucoseproduktion for at hæve blodsukkeret

Produktnavn: Glucagon
Synonymer: GLUCAGON 1-37;GLUCAGON (1-37) (PORCINE);GLUCAGON 37;GLUCAGON ACETATE;HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNTKRNKNNIA;H-HIS-SER-THRN-PGLY- -SER-ASP-TYR-SER-LYS-TYR-LEU-ASP-SER-ARG-ARG-ALA-GLN-ASP-PHE-VAL-GLN-TRP-LEU-MET-ASN-THR-LYS-ARG-ASN -LYS-ASN-ASN-ILE-ALA-OH;Glucagon 1-29;Glucagon(1-29) Human HCl
CAS: 16941-32-5
MF: C153H225N43O49S
MW: 3482,75<& >EINECS: 685-611-6
Produktkategorier: Aminosyrederivater;Peptid;GlucagonIslet-stamcellebiologi;Isletstamcelledifferentiering;Hormoner;Andre protein-/peptidhormoner;Glucagon- og glukagonlignende peptider;Glukagon-lignende peptider;G-stemcellepeptider til Cellebiologi;Cytokiner vækstfaktorer og hormoner (fedme);Gastrointestinale peptider;GlucagonObesity Research;API;Diabetes Research
Mol File: 16941-32-5.mol

Glucagon, også kendt som glukagon, er en ligekædet polypeptidhormon udskilt af α-celler i bugspytkirtlen, indeholdende 29 aminosyrer, med molekylformel og relativ molekylær masse af C153H225N43O49S = 3482,8. Kina har syntetiseret dette hormon. Det er en slags hvidt, lugtfrit og smagløst fint krystallinsk pulver ved stuetemperatur. Glukagon er næsten uopløseligt i vand og de fleste organiske opløsningsmidler, mens det er opløseligt i fortyndet syre og fortyndet alkaliopløsning. Det meste af præparatet er hydrochlorid, som er opløst i vand. Det er kendt, at glucagon skal bevare sin molekylære integritet for at udøve sin fysiologiske aktivitet. Glukagonstrukturen hos mennesker og pattedyr (kanin, kvæg, svin, rotte osv.) kan være konsistent, mens lidt forskellige fugle.

Glucagon er et polypeptid bestående af 29 aminosyrer og udskilles af alfacellerne af bugspytkirtlens øer. Glukagon produceres ud fra pro-glucagon-genet, i første omgang som forstadiet pro-glucagon, som behandles vævsspecifikt i alfa-celler i bugspytkirtlen til dannelse af glukagon og i tarmceller til dannelse af GLP-1 og GLP-2.
<& >Det er almindeligt accepteret, at insulin og glukagon er de vigtigste hormoner, der er involveret i diabetes patofysiologi, men glukagons rolle i diabetes er kompleks og kontroversiel i nogle tilfælde. Glukagons rolle i aktuelt anvendte hypoglykæmiske midler får stigende opmærksomhed, og den fortsatte udvikling af målrettet glukagonbehandling fremhæver glucagons vigtige bidrag til at optimere diabetesbehandlingen.

Glucagon er et modregulerende hormon, der stimulerer leverglukose produktion for at undgå hypoglykæmi. Glukagonreceptorer er placeret på hepatocytter, og glukagonbindingssteder er også blevet identificeret i nyrerne, hjertet, mave-tarmkanalen, fedtvæv, hjerne og milt. Baseret på undersøgelser med hunde nedbrydes cirka 17 % af glucagon af nyrerne, og 20 % til 25 % nedbrydes i leveren. Frigivelsen af glukagon som reaktion på hypoglykæmi er veletableret og medieres gennem autonome, endokrine og parakrine mekanismer og muligvis også gennem alfacellers direkte sansning af blodsukkerniveauer. De nøjagtige molekylære mekanismer, hvorved celler udskiller glukagon, er ikke fuldt ud forstået, men involverer kaliumadenosintriphosphat (KATP) kanaler og calciumkanaler.

I normal fysiologi hæmmes glukagonsekretion under hyperglykæmi af de cellulære sekretionsprodukter insulin, zink og gamma-aminosmørsyre (GABA), som frigives som reaktion på måltider og forhøjet blodsukker. Når blodsukkerniveauet falder, reducerer betaceller produktionen af disse produkter og eliminerer derved deres hæmmende virkning på alfaceller. Denne mekanisme, kendt som "shutdown"-hypotesen, fører i sidste ende til en stigning i glukagonsekretion, når blodsukkeret er for lavt. Væksthæmmende hormon, som produceres af δ-celler og GLP-1 i øerne, hæmmer også glukagon-sekretion.

I både type 1-diabetes mellitus (T1DM) og type 2-diabetes mellitus (T2DM), plasmaglucagonniveauer er for høje. Glucagon, et regulerende hormon, der fremmer produktionen af glucose i leveren, forhindrer hypoglykæmi under normale fysiologiske forhold. Hos patienter med diabetes kan glukagonudskillelsen være ukontrolleret, hvilket fører til problemer med glukosehomeostase. Nogle behandlinger for diabetes er effektive ved at hæmme udskillelsen eller virkningen af glukagon, såvel som glucagon-specifik målrettet terapi.

Glucagon CAS 16941-32-5 Kemiske egenskaber
densitet 1,53±0,1 g/cm3( Forudsagt)
opbevaringstemp. Opbevares på et mørkt sted, forseglet i tørt, 2-8°C
opløselighed Praktisk talt uopløseligt i vand og i de fleste organiske opløsningsmidler. Det er opløseligt i fortyndede mineralsyrer og i fortyndede opløsninger af alkalihydroxider.
form pulver

Funktion og anvendelse af Glucagon CAS 16941-32-5
1、Forøg blodsukkereffekten: Det kan aktivere leverphosphorylase, fremmer leverglykogennedbrydning og glykogenisogenese og hæver blodsukkeret.
2、Positiv inotrop effekt: Det kan øge intracellulært cAMP-indhold, forbedre myokardiekontraktilitet, øge hjertevolumen og arbejde pr. slag. Dens positive inotrope virkning kan stadig udøves efter påføring af tilstrækkelig mængde hjerteglykosid, og den blokeres ikke af propranolol. Selvom det kan øge hjertefrekvens og blodtryk, forårsager det ikke arytmi. Mekanismerne er: (1) aktivering af adenylatcyclase for at omdanne adenosintriphosphat til cykliseret adenosinmonophosphat, hvilket øger myokardiets kontraktilitet; (2) fremme af hepatisk glycogenolyse og forøgelse af blodglucoseniveau; (3) fremme af insulinfrigivelsen Chemicalbook-frigivelse, forbedring af myokardieudnyttelsen af glukose og fremme af myokardieanaerobe enzymer, hvilket forbedrer myokardiets energimetabolisme. Kombineret med digitalis-lignende hjerteglykosider kan det øge effektiviteten.
3. Virkninger på nyrerne: udvide nyrernes blodkar, forbedre renal blodgennemstrømning og fremme udskillelse af natrium, kalium og calcium.
4. Virkninger på fordøjelsessystemet: kan forårsage afslapning af glatte muskler i mave og tolvfingertarm, tyndtarm og tyktarm, hæmme peristaltikken i mave, tyndtarm og tyktarm og øge udskillelsen af galde og tarmvæske.
5. Virkninger på sekretorisk system: exciterer binyremarven, fremmer frigivelsen af katekolaminer. Det kan også fremme udskillelsen af insulin, skjoldbruskkirtelhormon, calcitonin og væksthormon.