Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 For Anti HIV
Produktnavn: Enfuvirtide
Sekvens: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys< &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Synonymer: Enfuvirtide; T-2;Enfuvirtidacetat (T-20);ENFUVIRTIDE(T-20) 98+%;Enfurvitid(T-20);Pentafusid;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtide;Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491.92
EINECS: 641-385-0< Produktkategorier< : proteiner;Peptid
Mol Fil: 159519-65-0.mol
Det er en syntetisk peptidhæmmer af HIV-fusion, som kan binde sig til det virale kappeglycoprotein og forhindre de konformationelle ændringer, der er nødvendige for virussen at fusionere med cellemembranen og dermed hæmme replikationen af HIV-1. Enfevir-peptid er afledt af en naturligt forekommende aminosyresekvens i HR2-domænet af gp41. Ved at simulere aktiviteten af HR2-domænet og kompetitivt binde til HR1-domænet af gp41, forhindrer Enfevir-peptidet interaktionen mellem HR1 og HR2 og ændringer i konfigurationen af Gp41, hvilket forhindrer fusionen af viruset med værtsceller.
Enfuvirtide er den første af en ny klasse af HIV-terapeutika, der interfererer med indtrængen af HIV-1 ved at hæmme fusion af virale og cellulære membraner. Det binder til den første heptad-repeat (HR1) i ghe gp41-underenhed af det virale kappe-glycoprotein og forhindrer de konformationelle ændringer, der er nødvendige for fusionen med cellemembraner, og repræsenterer således en ny mekanisme. Det er en potent hæmmer af denne binding med en IC50 i laboratorie- og primære isolater (HIV-1 clades A-G) i området fra 4 til 280 nM (18-1260 ng/mL), men har praktisk talt ingen aktivitet mod HIV-2. På grund af dens unikke mekanisme udviser den ikke krydsresistens over for NRTI, NNRTI og PI'er. Det fremstilles ved kemisk syntese ved hjælp af en kombination af opløsnings- og fastfasetrin. Fastfasetrinene anvender fmoc-beskyttelse og den syrefølsomme 2-chlortritylchloridharpiks til at producere peptider med længder fra ni til seksten aminosyrer.
Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Kemiske egenskaber
opbevaringstemp. -20°C
form pulver
farve hvid til råhvid
Anvendelser af Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0
Det bruges i kombination med revers transkriptase-lægemidler til mennesker immundefektvirus (HIV) infektion.
Anmeldelser
Der er endnu ikke nogle anmeldelser.