Enfuvirtid/Enfuvirtid Acetate CAS 159519-65-0 Pro Anti HIV
Název produktu: Enfuvirtide
Sekvence: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys< &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Synonyma: Enfuvirtid; T-2;Enfuvirtid acetát (T-20);ENFUVIRTID(T-20) 98+%;Enfurvitid(T-20);Pentafusid;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtide;Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491,92
EINECS: 641-385-0 Kategorie produktů : proteiny;Peptid
Mol File: 159519-65-0.mol
Je to syntetický peptidový inhibitor fúze HIV, který se může vázat na glykoprotein virového obalu a zabránit konformačním změnám nezbytným pro virus fúzovat s buněčnou membránou a tím inhibovat replikaci HIV-1. Peptid Enfevir je odvozen z přirozeně se vyskytující aminokyselinové sekvence v HR2 doméně gp41. Simulací aktivity domény HR2 a kompetitivní vazbou na doménu HR1 gp41 peptid Enfevir zabraňuje interakci mezi HR1 a HR2 a změnám v konfiguraci Gp41, čímž zabraňuje fúzi viru s hostitelskými buňkami.
Enfuvirtid je první z nové třídy HIV terapeutik, která interferují se vstupem HIV-1 inhibicí fúze virových a buněčných membrán. Váže se na první sedmičkovou repetici (HR1) v ghe gp41 podjednotce glykoproteinu virového obalu a zabraňuje konformačním změnám potřebným pro fúzi s buněčnými membránami, čímž představuje nový mechanismus. Je to silný inhibitor této vazby s IC50 v laboratorních a primárních izolátech (HIV-1 klade A–G) v rozmezí od 4 do 280 nM (18–1260 ng/ml), ale nemá prakticky žádnou aktivitu proti HIV-2. Díky svému jedinečnému mechanismu nevykazuje zkříženou rezistenci vůči NRTI, NNRTI a PI. Připravuje se chemickou syntézou za použití kombinace kroků v roztoku a na pevné fázi. Kroky na pevné fázi využívají ochranu fmoc a na kyselinu citlivou 2-chlortritylchloridovou pryskyřici k výrobě peptidů o délkách v rozmezí od devíti do šestnácti aminokyselin.
Enfuvirtid/ Enfuvirtid Acetate CAS 159519-65-0 Chemické vlastnosti
skladovací tepl. -20°C
prášková forma
barva bílá až téměř bílá
Použití enfuvirtidu/enfuvirtid acetátu CAS 159519-65-0
Používá se v kombinaci s léky s reverzní transkriptázou pro člověka infekce virem imunodeficience (HIV).
Recenze
Zatím zde nejsou žádné recenze.