Hot Sale Farmaceutické peptidy Pasireotid CAS 396091-73-9

Hot Sale Farmaceutické peptidy Pasireotid CAS 396091-73-9

Název produktu: PASIREOTIDE
Synonyma: PASIREOTIDE;Cyklo[(2S)-2-fenylglycyl-D-tryptofyl-L-lysyl-O-(fenylmethyl)-L-tyrosyl-L-fenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-aminoethyl)amino]karbonyl]oxy]-L-prolyl];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutyl)-3-benzyl-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-fenyl-6-[(4-fenylmethoxyfenyl)methyl]-1, 4,7,10,13,16-hexazabicyklo[16.3.0]henikosan-20-yl] N-(2-aminoethyl)karbamát; SOM 230; SOM 320; CYKLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-FENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-FENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9< >MW: 1047,23
EINECS:
Kategorie produktů:
Mol File: 396091-73-9.mol

V dubnu 2012 schválila Evropská komise pasireotid pro léčbu Cushingovy choroby ( CD) u dospělých pacientů, kteří nereagovali na chirurgickou intervenci nebo u nichž chirurgický zákrok není možný. Pasireotid byl schválen pro stejnou indikaci americkou FDA v prosinci 2012. Pasireotid (také k nyní pod názvem SOM230) je cyklohexapeptid, který působí jako analog somatostatinu k inhibici uvolňování ACTH. Somatostatiny jsou cyklické peptidy o 14 a 28 aminokyselinách, které hrají důležitou roli při regulaci endokrinního a exokrinního uvolňování v mnoha tkáních prostřednictvím inhibičního mechanismu. Existuje pět známých podtypů somatostatinových receptorů (SSTR). Přírodní somatostatiny se s vysokou afinitou vážou na všech pět podtypů, avšak jejich terapeutické využití je limitováno rychlou degradací v plazmě. Pasireotid vznikl ze snahy identifikovat somatostatinmimetikum s dlouhodobými inhibičními účinky. Počínaje 14-aminokyselinovým somatostatinovým peptidem, systematický alaninový sken odhalil zbytky, které byly nezbytné pro vazbu podtypu receptoru, včetně klíčových oblastí b-turn a sousedních zbytků. Umístění klíčových strukturních prvků jako nepřirozené aminokyseliny do cyklohexapeptidové kostry poskytlo pasireotid.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Bod varu 1351,4±65,0 °C (předpokládaná)
hustota 1,36±0,1 g /cm3(Předpovězeno)
pka 11,86±0,46(Předpovězeno)
Referenční číslo databáze CAS 396091-73-9

Funkce a aplikace PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Jako inhibitor růstu analog, který se váže na více receptorů, se pasireotid ukázal jako účinnější než analoga inhibitoru růstu, jako je oktreotid a lanreotid, při léčbě akromegalie, karcinoidních nádorů a Cushingovy choroby, a to jak v preklinických studiích, jako jsou buněčné testy a studie na zvířatech, tak v klinické testy. Výsledky studie fáze II a jedna studie fáze III týkající se pasireotidu potvrdily, že pasireotid je novou léčbou nové nebo přetrvávající akromegalie a metastatických karcinoidních nádorů a může být první volbou lékové léčby Cushingovy choroby.